Progeszteron hipertónia, Fogamzásgátló tabletták és a magas vérnyomás
Tartalom
Fogamzásgátló tabletták és a magas vérnyomás Az ivarszervek gyógyszertana és a szexuális aktivitást befolyásoló szerek Köles László, PApp György, Kopa Zsolt Az ivarszervek gyógyszertana A gonadoknak nőkben a petefészek, férfiakban a here két alapvető progeszteron hipertónia van. Egyrészt ivarsejteket képeznek gametogén funkciómásrészt olyan hormonokat termelnek endokrin funkciómelyeknek meghatározó szerepe van a férfi és a női nemi jelleg kialakításában és fenntartásában, valamint hozzájárulnak egyéb élettani funkciók optimális működéséhez.
A gonadok által szintetizált szteroid szerkezetű vegyületek a nemi hormonok. Nőkben a petefészekben egyrészt ösztrogének keletkeznek nagy progeszteron hipertónia, amelyek közül a legfontosabb és biológiailag legaktívabb az ösztradiol az ovarium egyik fő termékekevésbé hatékony az ösztron és az ösztriol amelyek inkább a májból és más nem gonadalis szövetekből származnak.
Az ovarium másik fő terméke a progeszteron. Terhesség esetén a placenta, illetve a fetoplacentaris egység a domináló hormonforrás.
A legfontosabb férfi nemi hormonok androgének : a tesztoszteron a here fő termékeilletve a sok tekintetben hatékonyabb, az androgénreceptorokhoz erősebben kötődő 5α-dihidrotesztoszteron DHTamely tesztoszteronból keletkezik egyes célszervekben például prostata. Emellett gyenge androgénaktivitással rendelkezik az androsztendion és a dehidroepiandroszteron, amelyek jellemzően extragonadalis eredetűek, például a mellékvesében termelődnek.
Ma már tudjuk, hogy női nemi hormonok férfiakban is képződnek, sőt fontos szerepet töltenek be és fordítva.
Fogamzásgátló tabletták és a magas vérnyomás
A következőkben elsősorban a felsorolt hormonok és analógjaik farmakológiáját tárgyaljuk részletesen, az ivarszervek által termelt — részben még tisztázatlan szerepű és a farmakológiában jelentős szereppel nem bíró — egyéb anyagokra például inhibin, aktivin, relaxin nem térünk ki részletesen.
A nemi hormonok bioszintézise A A szintézis szabályozása is ezen enzimek aktivitásának a szabályozása révén megy végbe. A nemi progeszteron hipertónia bioszintézise A szintézis obligát előanyaga a koleszterin, amelynek oldalláncát egy citokróm P, a CYP11A1 citokróm Pscc lehasítja és pregnenolon keletkezik. A progeszteron szintézise.
A pregnenolonból egy dehidrogenáz hatására képződik a progeszteron. A progeszteron a corpus luteumban az elsődleges végterméke a szteroidszintézisnek, terhesség esetén termelése később a placentába helyeződik át. Kismértékben a mellékvese is hozzájárul a termeléséhez. Férfiakban is megtalálható mint a tesztoszteron-szintézis lásd később közti terméke. Az progeszteron hipertónia szintézise. A vegyületek ezután az ún. Δ4 vagy a Δ5 szintézisúton alakulnak tovább. Az elnevezés arra utal, hogy a reakcióban részt progeszteron hipertónia anyagok szerkezetében progeszteron hipertónia 4.
Δ4 vagy az 5.
4 lépés a Magas vérnyomás csökkentéséhez A fogyatékosság 2 fokú hipertónia
A Δ4 út kiindulási vegyülete a progeszteron, a Progeszteron hipertónia úté — amelyen biológiailag nem vagy csak kevéssé aktív anyagok jönnek létre — pedig a pregnenolon. Gyakori megbetegedések A két út közötti Δ5—Δ4 átalakulást a pregnenolon—progeszteron átalakulást is végző dehidrogenáz biztosítja. Mindkét úton egy citokróm P enzim CYP17A1 katalizálja az első két lépést, amelyek eredményeként gyenge androgén hatású vegyületek, a magas vérnyomás elsősegély-algoritmusa dehidroepiandroszteron Δ5illetve az androsztendion Δ4 keletkeznek.
Az androsztendion progeszteron hipertónia irányba alakulhat tovább. Progeszteron hipertónia egyik lehetőség, hogy 17β-dehidrogenáz hatására erősebb androgén, tesztoszteron képződik belőle. A tesztoszteront ezt követően egyes szövetekben az 5α-reduktáz DHT-vé alakíthatja. A here Leydig-sejtjeinek enzimkészlete tesztoszteron-szintézisre determinálja őket, és férfiakban az progeszteron hipertónia zöme innen származik, bár a mellékvese is hozzájárul a termelésükhöz.
Az 5α-reduktáz-aktivitás például a prostatában jelentős, itt a DHT a jellemző végtermék. Nőkben a mellékvesében, és — kisebb mennyiségben — az ovariumban képződnek androgének. Hormonzavar is állhat a magasvérnyomás hátterében Vincze Dóra, kardiológus Arra a kérdésekre keressük a választ, hogy a női nemi hormonok miként befolyásolják a magas vérnyomást? Az ösztrogének szintézise. Az ösztrogének szintézise során obligát előanyagok az androgének.
Az androsztendion progeszteron hipertónia másik útja az A progeszteron hipertónia aromatizációja és egy metilcsoport lehasítása katalizáló enzim a CYP19, gyakrabban használt nevén aromatázamely eredményeként ösztron képződik. Hasonló módon a tesztoszteronból a leghatékonyabb endogén ösztrogén, az ösztradiol progeszteron hipertónia ki.
Az ösztradiolt ugyancsak a májban egy citokróm P a kevésbé hatékony ösztriollá hidroxilálja. Emellett azonban jelentős aromatázaktivitással rendelkezik a zsírszövet, és jelen van az enzim az agyban, az emlőben, a csontokban, sőt a here Sertoli-sejtjeiben is.
- Szív város festői egészség
- Progeszteron és magas vérnyomás - manokucko.hu
A következmény, hogy ezek az extragonadalis szövetek is képesek a helyben termelődő vagy a keringésben található, például a heréből vagy a mellékveséből származó androgénekből ösztrogént elsősorban ösztront szintetizálni. Tehát ösztrogén képződik férfiakban és posztmenopauzális vagy ovarectomián átesett nőkben is. Mindennek progeszteron hipertónia hormonok fiziológiás funkcióján túl egyes patológiás állapotokban, különösen hormondependens tumorok esetén van jelentősége.
Progeszteron (sárgatesthormon) - HáziPatika
Az ovarialis ösztradioltermelésben jelentős a theca- és a granulosasejtek összehangolt működése. A thecasejtek ugyanis elsősorban LH-receptorral rendelkeznek, progeszteron hipertónia a fejlődő tüsző granulosasejtjei legalábbis eleinte dominálóan FSH-receptorokat expresszálnak. LH hatásra a thecasejtek androgén-előanyagokat elsősorban androsztendiont állítanak elő, amelyeket a granulosasejtekben az FSH által indukált aromatáz enzim alakít tovább ösztrogénekké.
A szexuálszteroidok szintézise a hypothalamus—hypophysis rendszer szabályozása alatt áll, amelyre a későbbiekben térünk ki részletesebben. A nemi hormonok szintézisét progeszteron hipertónia vegyületeket, amelyek progeszteron hipertónia elsősorban az aromatázgátlóknak, illetve az 5α-reduktáz-gátlóknak van terápiás szerepe, ugyancsak a későbbiekben ismertetjük.
Női nemi hormonok A női nemi hormonok az ösztrogének és a progeszteron. Az utóbbihoz hasonló hatású származékokat gesztagéneknek nevezzük.
Az ösztrogének progeszteron hipertónia a gesztagének — köszönhetően elsősorban az oralis fogamzásgátló készítmények széles körű használatának, illetve a posztmenopauzális hormonterápiának —, világszerte a leggyakrabban alkalmazott gyógyszerek közé tartoznak.
Ennek tükrében szerteágazó fiziológiai szerepük és komplex farmakológiai hatásaik pontos ismerete különösen fontos.
A menstruációs ciklus Egy nő életében, gonadalis funkcióit tekintve, két esemény eredményez jelentős változást: a pubertás és a menopauza. A két esemény közötti időben, 30—40 éven keresztül, nemi működését az ismétlődő menstruációs ciklusokkal jellemezhetjük. Az ovarium a pubertásig nem progeszteron hipertónia aktivitást, sem gametogén, sem endokrin funkcióját tekintve.
Progeszteron hipertónia. Progeszteron (sárgatesthormon) - HáziPatika
A pubertás kezdetén hypothalamus nucleus arcuatusában található neuroncsoport, az progeszteron hipertónia. A menstruációs ciklus A női nemi ciklust a következő szakaszokra lehet osztani: follicularis vagy proliferatív fázis, amelyet az ovuláció követ, majd a lutealis vagy szekretoros fázis, amelyet a menstruáció zár le, és kezdődik az egész ciklus elölről.
A pulzusgenerátor által a follicularis fázis elején létrehozott pulzusmintázat gyakori, kisebb amplitudójú kisülések a két gonadotrop hormon közül az FSH szintjét emeli kicsit milyen lehet a magas vérnyomás 17 évesen. Az FSH hatására az ovariumban néhány tüsző nagyobbodni kezd, progeszteron hipertónia 5—6 nap múlva közülük egy, a domináns tüsző, gyors növekedésnek indul, granulosasejtjei a thecasejtekkel szoros együttműködésben FSH és LH hatására ösztrogént termelnek, egyre nagyobb mennyiségben.
Progeszteron sárgatesthormon A progeszteron hipertónia.
Az ösztrogén és a progeszteron
A csökkenő FSH-szint elősegíti az éretlenebb, nem domináns tüszők regresszióját, a domináns, érett tüsző viszont tovább növekszik, és egyre több ösztrogént termel. Amikor az ösztradiolszint tartósan egy küszöbérték fölé kerül, hatása megfordul, egy rövid erőteljes pozitív feedback-hatást kifejtve, hirtelen nagy progeszteron hipertónia FSH és LH felszabadulásához vezet preovulációs csúcs.
Ennek hatására bekövetkezik az ovuláció, a petesejt kiszabadul, és kezdetét veszi a lutealis fázis. Progeszteron hipertónia tüszőruptúra következménye, hogy annak ürege megtelik vérrel corpus haemorrhagicummajd a luteinizált granulosa- és thecasejtek proliferálnak, és a vérrel telt üreg helyét elfoglalva létrehozzák a corpus luteumot, amely egyre növekvő mennyiségben progeszteront termel. Hatására a pulzusgenerátor kisebb frekvenciával és nagyobb amplitudóval működik, ami enyhe LH-dominanciát hoz létre.
Mindennek következtében a progeszteron termelése és a differenciálódási folyamatok kerülnek előtérbe. Amennyiben nem következik be terhesség, a corpus luteum lassan degenerálódik, corpus albicanssá alakul. A hormonszintek esnek, a hypothalamus és a hypophysis felszabadul a feedback-hormonhatások alól, és újra elölről indul a ciklus.
A hormonszintek változása és az ovuláció mellett a ciklust természetesen egyéb változások is jellemzik, amelyek elsődlegesen a női reproduktív szerveknek, az implantációra, terhességre való felkészítését szolgálják. Lényegét tekintve a follicularis fázisban az ösztrogének hatására létrejövő proliferálós folyamatok dominálnak, amelyet a lutealis A magas vérnyomás okozza a fórumot a progeszteron hatás túlsúlya követ, amely egyrészt limitálja az ösztrogének proliferatív hatását, másrészt elősegíti a differenciálódást lásd később, az ösztrogének, illetve a progeszteron hatásainak a leírásánál.
Terhesség hiányában a corpus luteum degenerációja és a hormonszintek esése ahhoz vezet, hogy a proliferált, differenciálódott endometrium nem lesz fenntartható, és vérzés kíséretében leválik menstruáció. Amennyiben a petesejt megtermékenyül és implantálódik, a blastocysta, majd a placenta által termelt humán choriogonadotropin hCG játszik eleinte jelentős szerepet.
Szintje folyamatosan emelkedik, csúcsát a terhesség 5—6. Később szintje erősen lecsökken, hiszen ilyenkor már a placenta progeszteron hipertónia foetoplacentaris egység nagy mennyiségben szintetizál ösztrogéneket és progeszteront, azaz nincs progeszteron hipertónia szükség sem a corpus luteumra, sem annak hormontermelésére. Ösztrogének Az emberben előforduló legfontosabb ösztrogén vegyületek, amint erre már utaltunk, az ösztradiol a biológiailag legaktívabb ösztrogénaz ösztron és az ösztriol.
A szekréció a terhesség során a napi 30 mg-os értéket is elérheti. Posztmenopauzális nők napi ösztrogéntermelése 5—10 μg 17—35 nmol. Férfiakban 2—25 μg 7—90 nmol a napi szekréció. Már a XIX. E progeszteron hipertónia talaján, progeszteron hipertónia Doisey, illetve Butenandt — egymástól függetlenül — kristályos progeszteron hipertónia izolálta az első ösztrogénhatású hormont, az ösztront, amely egyúttal az első kristályos formában izolált szteroidhormon is volt.
További igen fontos lépés volt az ösztrogénekre és egy újabb alapvető felfedezés az összes szteroid hormonra vonatkozóan progeszteron hipertónia felismerése, hogy hatásaikat a célszervekben intracelluláris receptorokon fejtik ki Jensen és Jacobsen, progeszteron hipertónia Kémia Az ösztradiol, az ösztron és az progeszteron hipertónia szerkezetét a A természetes humán ösztrogének 18 szénatomból állnak.
A fenolos A gyűrű alapvető fontosságú az ösztrogénreceptorhoz történő kötődéshez. A természetes ösztrogének OH-csoportján telítetlen zsírsavakkal vagy szulfáttal történő konjugációval például COH-n: ösztradiol-valerát, ösztradiol-cipionát, ösztradiol-benzoát, C3-OH-n: ösztron-szulfát olyan vegyületeket állítottak elő, amelyek általában im. Progeszteron hipertónia természetes ösztrogének szerkezetét alapul véve a Ces hidrogént alkilcsoportra cserélve etinilösztradiol, mestranol, quinestrol pedig olyan félszintetikus ösztrogénreceptor-agonistákat állítottak elő, amelyek a természetes vegyületeknél jobb a magas vérnyomás öröklődhet hasznosulással rendelkeznek.
A fontosabb származékok szerkezetét a A fontosabb ösztrogénreceptor-ligandok kémiai szerkezete A közelmúlt fejlesztéseinek eredménye az a felismerés, hogy az ösztradiol szerkezetében a B gyűrű C7-es pozíciójában történő nagyméretű szubsztitúcióval tiszta ösztrogénreceptor-antagonistákhoz juthatunk lásd Ilyen vegyületek a fulvestrant és az ICIez utóbbi a klinikai tesztelés fázisában van.
Egy speciális, kevert progeszteron hipertónia és -antagonista hatáskomponenssel rendelkező vegyület a tibolon, szerkezetét tekintve egy nortesztoszteron-származék lásd későbbamelyből ráadásul ösztrogén, gesztagén és androgén hatáskomponensű metabolitok is keletkeznek. A progeszteron hipertónia szteroid szerkezetű ösztrogének közé tartoznak a lovak szervezetében található ún.
Az ún. Nem szteroid szerkezetű vegyületek is rendelkezhetnek progeszteron hipertónia hatással. A legismertebbek közülük a stilbének, amelyek képviselője a dietilstilbösztrol lásd További nem szteroid szerkezetű vegyületek: methallenestril, dienestrol, benzestrol, hexestrol, methestrol. A dietilstilbösztrol potenciális veszélyei lásd később miatt kiszorult a terápiából, de szerkezete alfa adrenerg blokkolók magas vérnyomás esetén egy új, speciális tulajdonságokkal rendelkező vegyületcsoportban, az ún.
Közéjük tartozik progeszteron hipertónia stilbénekkel közeli szerkezeti rokonságban lévő clomifen, tamoxifen, toremifen, droloxifen, idoxifen, illetve a kissé más szerkezetű raloxifen, nafoxiden és cetchroman. Fontosabb képviselőik szerkezetét a Mindezen túl növényekben például egyes pálmafajták, szójabab, poloskavész, barátcserje is találhatók ösztrogénreceptorokhoz kötődő anyagok, az ún.
Fitoösztrogéneket tartalmaz például az Extractum agni castus fructus, illetve az Extractum cimicifugae rhizomae.
Fáklya Mónika, gyermekgyógyász, endokrinológus A magas vérnyomás sajnos nagyon gyakori betegség. A betegek nagy százalékában az alapos orvosi kivizsgálás sem mutat ki szervi betegséget. Ilyenkor esszenciális hipertóniának nevezzük a magas vérnyomást. Leggyakrabban a mozgásszegény életmód és az elhízás okolható a betegség kialakulásáért.
Emellett egyes fenolos szerkezettel rendelkező peszticidek például DDTipari termékek például poliklórozott bifenilek is rendelkezhetnek ösztrogén- vagy antiösztrogén-hatással. Bár ez utóbbi vegyületek affinitása az ösztrogénreceptorokhoz alapvetően kicsi, mivel a környezetben nagy számban előfordulnak, és az élő szervezetben akkumulálódnak, potenciális veszélyforrásnak tekinthetők. Összefüggésbe hozták például őket az emlőrák iparosodott országokra jellemző egyre növekvő incidenciájával.
Hatásmód A szteroidhormonok, így az ösztrogének is, legfontosabb hatásaikat intracelluláris receptorokhoz kötődve fejtik ki, amelyek funkcionális szempontból ligandaktivált transzkripciószabályozók aktivátorok vagy gátlók.
Az ösztrogénreceptoroknak két altípusát különítjük el: az Progeszteron hipertónia és az ERβ-t. Az ERβ-receptor különösen a csontokban, a prostatában és az ovariumban mutat nagyfokú expressziót, emellett a tüdőben, az agyban és az erekben is megtalálható.
Az ösztrogénreceptorok 6 funkcionális doménnel rendelkeznek. Az N-terminális A és B domén regulációs funkcióval rendelkezik, emellett az AF-1 aktiváló funkció-1 szegmenst tartalmazza, amely az egyik transzkripciót aktiváló régió a receptoron.
A C doménen található a DNS-kötő hely, ez biztosítja a gének szabályozó régióiban található, jellemző nukleotidszekvenciát tartalmazó, ún.
A D domén a sejtmag-lokalizációs szignált tartalmazza, míg a C-terminális E és F domén több fontos funkcióval is rendelkezik.
Mellékvesekéreg-eredetű hipertóniák
Itt található a ligandkötő hely, itt van a receptor dimerizációjáért felelős és progeszteron hipertónia második transzkripciót aktiváló AF-2 régió. A legtöbb ösztrogénligand mindkét altípushoz egyforma vagy közel azonos affinitással kötődik.
A fitoösztrogén genistein esetén lehet viszonylag jelentős affinitásbeli különbségről beszélni: az ERβ-hoz ötször nagyobb az affinitása, mint az ERα-hoz, míg a raloxifen az ERα-hoz mutat progeszteron hipertónia nagyobb affinitást. Fogamzásgátló tabletták és a magas vérnyomás Az ösztrogénreceptorok a citoplazmában találhatók, intracelluláris fehérjékhez, főleg az ún. Ezek a receptort inaktív állapotban stabilizálják, és DNS-kötő régióját gátolják.
Ligand kötődése következtében a receptorról leválnak a gátló proteinek, konformációja megváltozik, és funkcionális doménjei szabaddá válnak transzformáció. Ezt követi a receptor transzportja a sejtmagba transzlokáció.
Mindezek után jön létre az interakció a ligand—receptor komplex és a DNS között, progeszteron hipertónia oly módon, hogy a receptor dimerizálódva a megfelelő gének ERE-egységeihez kötődik. A DNS-hez történt kötődés következménye a receptor Bcaa vérnyomás régióinak a funkcióba helyezése, és a transzkripció beindítása illetve gátlása. Az AF-1 aktiválása — az ERα esetében, hiszen csak ez az altípus tartalmaz funkcionálisan aktív AF-1 régiót — mindig transzkripciót elindító eseménysorozatot eredményez.
Az AF-2 funkció beindítása viszont — a ligandtól függően — transzkripciófokozással vagy -gátlással is járhat lásd Progeszteron hipertónia koregulátor fehérjék lehetnek koaktivátorok, amelyek hatására az ösztrogénreceptor és az RNS-polimeráz között megfelelő proteinek révén direkt kapcsolat jön létre és elindul az mRNS-szintézis.
Az Progeszteron hipertónia azonban más ösztrogénreceptor-ligandok kötődése esetén olyan konformációban is stabilizálódhat, amely progeszteron hipertónia koaktivátorok, hanem korepresszorok kötődésének kedvez, és így a transzkripció gátlását eredményezi.
Olvassa el is.